重磅药普瑞巴林的发现普瑞巴林（Pregabalin

普瑞巴林（Pregabalin ，商品名：lyrica?）由Pfizer公司生产， 2004 年 7 月 ,欧盟批准其用于治疗部分癫痫发作， 2005年由美国FDA批准上市，用于缓解与治疗神经性疼痛包括糖尿病周围神经病变神经痛（DPN）、带状疱疹后神经痛（PHN）、脊髓损伤相关神经痛、纤维肌痛相关神经痛以及4岁及以上患者癫痫部分发作的治疗。普瑞巴林是首个被美国FDA批准用于糖尿病周围神经病变和带状疱疹后神经痛的药物，也是目前最畅销的镇痛药。其2018年的销售业绩为50亿美元，是名副其实的“重磅炸弹” 。普瑞巴林结构简单，是γ-氨基丁酸（GABA）的类似物，它的发现充满偶然，像它这样的例子在医药史上并不多见。这是一个典型的“无心插柳”之作。

失败的实验

普瑞巴林的由来，还要从GABA开始说起。 GABA是人体内的一种神经递质，作用于GABA受体，当人体缺乏GABA时，会产生焦虑、疲倦、忧虑等情绪。在1980年代， Silverman实验室着重研究GABA转氨酶（γ-aminobutyric acid aminotransferase ， GABA-AT）。 GABA-AT的主要任务就是降解GABA 。 Silverman最初的想法是合成一系列GABA类似物作为该酶的抑制剂，从而发现抗惊厥、帕金森、阿尔兹海默病、亨廷顿病的化合物。