蛋白降解疗法进入临床的潜力与局限当IanTaylor博士在报纸上看到一家新兴

当Ian Taylor博士在报纸上看到一家新兴生物科技公司将专注于开发靶向蛋白降解剂时，他立即对这家公司产生了浓厚的兴趣。大多数小分子药物通过阻断蛋白的活性位点来抑制蛋白功能，而这家名为Arvinas的公司在寻找为“PROTACs”的小分子，它们能够利用细胞的蛋白降解机制来将蛋白完全销毁。 “我对自己说：这太棒了，你可以用它来靶向无法成药的靶标。 ”Taylor博士回顾道，他当时在辉瑞（Pfizer）肿瘤学部。如今，作为Arvinas公司的生物学高级副总裁，他将负责这一新兴治疗方式的第一项临床试验。

Arvinas公司将开始为使用ARV-110治疗前列腺癌患者的1期临床试验招募患者。 ARV-110是一款双功能分子，分子的一端可以与靶标结合——对于这种在研疗法来说是雄激素受体（AR）。而它的另一端可以与E3泛素连接酶结合。连接酶可以为靶标“贴上”泛素的标签，让靶标蛋白被运送到细胞的蛋白酶体进行降解。而今年晚些时候， Arvinas计划启动使用ARV-471治疗乳腺癌的临床试验。它是一款使用同样机制靶向雌激素受体（ER）的靶向蛋白降解剂。